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巴斯夫在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域持續(xù)耕耘100余年，創(chuàng)新是其發(fā)展基因。高權(quán)重的研發(fā)投入，保障公司不斷上市新產(chǎn)品。2022年，巴斯夫農(nóng)業(yè)研發(fā)投入9.5億歐元，接近巴斯夫集團25億歐元研發(fā)費用的40%。
巴斯夫在殺菌劑領(lǐng)域擁有雄厚的實力，除草劑則后來居上，成功反超殺菌劑，成為公司的第一大產(chǎn)品類型。近年來，巴斯夫在殺蟲劑領(lǐng)域持續(xù)發(fā)力，重磅推出多個創(chuàng)制產(chǎn)品，如具有獨特化學(xué)結(jié)構(gòu)的生物源殺蟲劑雙丙環(huán)蟲酯（英威?），擁有新穎作用機理的間二酰胺類殺蟲劑溴蟲氟苯雙酰胺（格力高?）等。公司即將上市吡唑酰胺類殺蟲劑嗪蟲唑酰胺；未來還將上市介離子類殺蟲劑fenmezoditiaz等。
嗪蟲唑酰胺擁有獨特化學(xué)結(jié)構(gòu)和新穎作用機理，2018年12月獲得ISO通用名。像巴斯夫開發(fā)的、現(xiàn)居SDHI類殺菌劑市場首位的氟唑菌酰胺一樣，嗪蟲唑酰胺分子中也含有吡唑-4-酰胺結(jié)構(gòu)，并在N原子上引入噠嗪基團，從而賦予產(chǎn)品廣譜的殺蟲活性和優(yōu)秀的內(nèi)吸傳導(dǎo)性，尤其在刺吸式口器害蟲防治上將擔(dān)綱重要角色，有望成為年峰值銷售額突破1.00億美元的重量級產(chǎn)品。
2023年4月，巴斯夫?qū)⒃诎拇罄麃喡氏壬鲜朽合x唑酰胺產(chǎn)品Efficon?。它將與雙丙環(huán)蟲酯一道，成為公司在刺吸式口器害蟲防治市場的又一利器。
嗪蟲唑酰胺為外消旋體，英文通用名：dimpropyridaz；商品名：Axalion?；開發(fā)代號：BAS 550 I；IUPAC化學(xué)名稱：1-[(1RS)-1,2-二甲基丙基]-N-乙基-5-甲基-N-噠嗪-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登錄號：1403615-77-9；分子式：C16H23N5O；相對分子質(zhì)量：301.39；結(jié)構(gòu)式如圖1。
圖1 嗪蟲唑酰胺的結(jié)構(gòu)式
根據(jù)國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）最新分類，嗪蟲唑酰胺屬于第36組，為弦音器（Chordotonal organ）調(diào)節(jié)劑（作用位點未知），通過阻斷香草酸瞬時受體（TRPV）通道上游的信號傳導(dǎo)來抑制弦音器作用，干擾害蟲的聽力、平衡力、方向感、重力感知、運動能力等，使中毒害蟲失去協(xié)調(diào)性，無法取食，最終死亡。
從IRAC最新公布的作用機理來看，目前，作用于弦音器的殺蟲劑一共有5個，包括吡蚜酮（pymetrozine）、吡啶喹唑啉（pyrifluquinazon）、雙丙環(huán)蟲酯（afidopyropen）、氟啶蟲酰胺（flonicamid）、嗪蟲唑酰胺（dimpropyridaz），它們分屬于IRAC第9、第29、第36組。
Group 9（弦音器TRPV通道調(diào)節(jié)劑）又分成2個亞組。9B亞組（吡啶甲亞胺衍生物）包括2個有效成分：吡蚜酮和吡啶喹唑啉；9D亞組（丙烯類）只有1個有效成分雙丙環(huán)蟲酯。
Group 29（弦音器煙酰胺酶抑制劑）僅有氟啶蟲酰胺1個產(chǎn)品。
Group 36（弦音器調(diào)節(jié)劑-未知靶標位點；吡唑酰胺類）則是為嗪蟲唑酰胺最新開設(shè)的組別。
IRAC曾將氟啶蟲酰胺歸于第9組，2015年，巴斯夫和哥廷根大學(xué)的聯(lián)合團隊發(fā)現(xiàn)，吡蚜酮是弦音器上的TRPV離子通道的激動劑，氟啶蟲酰胺隨之被IRAC分到新的第29組，當(dāng)時未知靶標位點。2022年11月24日，浙江大學(xué)黃佳課題組在Science Advances發(fā)表了題為“An insecticide target in mechanoreceptor neurons”的論文，通過揭示氟啶蟲酰胺的作用機制，發(fā)現(xiàn)了昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)中第9個分子靶標——煙酰胺酶。從此，作為弦音器調(diào)節(jié)劑的氟啶蟲酰胺有了明確的靶標位點。
雖然嗪蟲唑酰胺也為弦音器調(diào)節(jié)劑，但其靶標蛋白不同于Group 9和Group 29中的4個化合物，其靶標位點目前尚未明確。嗪蟲唑酰胺是IRAC第36組中唯一的有效成分，與現(xiàn)有殺蟲劑無交互抗性，適用于有害生物的綜合管理（IPM）。
表1 IRAC列出的5個弦音器調(diào)節(jié)劑類殺蟲劑
嗪蟲唑酰胺是巴斯夫繼雙丙環(huán)蟲酯之后推出的防治刺吸式口器害蟲的重要產(chǎn)品，也是繼雙丙環(huán)蟲酯之后第2個弦音器調(diào)節(jié)劑。嗪蟲唑酰胺能快速停止害蟲取食，減少植物營養(yǎng)損失，阻止病害傳播，健康植株，提升作物產(chǎn)量和品質(zhì)。
嗪蟲唑酰胺產(chǎn)品性能優(yōu)秀，具有較好的內(nèi)吸傳導(dǎo)性。主要用于果樹和蔬菜，大豆、其他豆科植物、棉花、谷物、馬鈴薯等大田作物，以及花卉和觀賞植物等，防治鱗翅目（二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地貪夜蛾等）、鞘翅目（甲蟲、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲、黃曲條菜跳甲等）、雙翅目（蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等）、半翅目（蚜蟲、飛虱、木虱、粉虱等）、纓翅目（薊馬、蘭花薊馬、棕櫚薊馬、煙薊馬等）、等翅目（白蟻等）、蟑螂、螞蟻等害蟲，尤其對蚜蟲、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲高效，這些害蟲會導(dǎo)致作物產(chǎn)量和農(nóng)民收入的大幅降低。
據(jù)巴斯夫介紹，嗪蟲唑酰胺對靶標害蟲發(fā)揮效用的同時又不會影響非靶標生物（包括益蟲）。該產(chǎn)品高效防治蚜蟲、煙粉虱、葉蟬、介殼蟲、薊馬等，適用于果樹和蔬菜、大田作物以及花卉和觀賞性植物。公司通過大量的試驗證明，嗪蟲唑酰胺對土壤和水生生物等環(huán)境友好，對傳粉昆蟲等益蟲及鳥類無害。
嗪蟲唑酰胺含有A、B兩種晶型，在室溫下，晶型B熱力學(xué)穩(wěn)定性比晶型A更強，且可以實現(xiàn)高純度晶體制備，更適合制備嗪蟲唑酰胺制劑產(chǎn)品。
據(jù)巴斯夫介紹，嗪蟲唑酰胺（Axalion?）的發(fā)現(xiàn)和開發(fā)兌現(xiàn)了公司對開發(fā)可持續(xù)解決方案的承諾，旨在幫助農(nóng)民平衡農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、環(huán)境保護和社會需求之間的關(guān)系，是巴斯夫?qū)⒖沙掷m(xù)發(fā)展準則融匯于整個研發(fā)過程的又一成功案例。Axalion?不僅有效防治作物害蟲，同時對傳粉昆蟲等益蟲非常友好；不僅有助于保護作物，而且能延長現(xiàn)有產(chǎn)品的使用壽命，完善害蟲綜合管理方案。
2020年底，巴斯夫向澳大利亞和韓國提交了Axalion?的登記資料，開啟了嗪蟲唑酰胺的全球登記工作；2021年向歐盟、巴西、印度等地區(qū)和國家提交了登記資料，未來幾年還將在其他主要市場開展登記。
2022年12月9日，巴斯夫澳大利亞公司的嗪蟲唑酰胺原藥（≥950 g/kg）和120.0 g/L嗪蟲唑酰胺可溶液劑（商品名：Efficon?）在澳大利亞取得登記。Efficon?防治蕓苔屬蔬菜上的甘藍蚜、桃蚜，棉花上的棉蚜、溫室白粉虱、銀葉粉虱，葫蘆上的棉蚜、溫室白粉虱、銀葉粉虱，果用蔬菜（除葫蘆外）上的溫室白粉虱、銀葉粉虱，葉用蔬菜上的甘藍蚜、桃蚜等。2023年4月，澳大利亞將率先上市Efficon?，成為該產(chǎn)品的全球首發(fā)地。2023年，嗪蟲唑酰胺還將在韓國上市。
巴斯夫澳大利亞和新西蘭農(nóng)業(yè)解決方案負責(zé)人Gavin Jackson說：“Efficon?實現(xiàn)了對粉虱和蚜蟲的高效防控，對靶標害蟲生命周期的多個階段都有效，能更快速、有效地抑制粉虱。該產(chǎn)品的內(nèi)吸性使得其施用窗口期長，與其他巴斯夫解決方案（如Versys?殺蟲劑）結(jié)合使用，對刺吸式口器害蟲的防治效果更好?！?/span>
巴斯夫計劃，未來幾年在亞洲、歐洲、南美進一步推廣嗪蟲唑酰胺產(chǎn)品。公司預(yù)計，嗪蟲唑酰胺將于2024年在印度上市，2026年在歐盟上市。目前，嗪蟲唑酰胺在歐盟的登記仍懸而未決，奧地利是文件起草國。
據(jù)Phillips McDougall公司預(yù)測，嗪蟲唑酰胺（Axalion?）的年峰值銷售額有望突破1.00億美元。
嗪蟲唑酰胺為專利保護產(chǎn)品，巴斯夫歐洲公司申請了PCT、歐洲、美國、中國等的化合物專利。發(fā)明名稱為：Pyrazole Compounds for Controlling Invertebrate Pests（防治無脊椎動物害蟲的吡唑化合物）。這些專利都將于2029年9月到期。
PCT專利：WO2010034737，申請于2009年9月23日，2029年9月22日專利期滿。
歐洲專利：EP2342196，申請于2009年9月23日，2029年9月22日專利期滿。
美國專利：US2011269770，申請于2009年9月23日，2029年9月23日專利期滿。
中國專利：CN102224149B，申請于2009年9月23日，2029年9月22日專利到期。
巴斯夫通過不斷研發(fā)與創(chuàng)新，持續(xù)突破作物害蟲高效防控技術(shù)的新高度。嗪蟲唑酰胺（Axalion?）是巴斯夫殺蟲劑產(chǎn)品線的又一創(chuàng)新成果，該產(chǎn)品不僅廣泛用于果樹、蔬菜、大田作物、觀賞植物等，高效防治蚜蟲、粉虱等刺吸式口器害蟲，而且對環(huán)境友好。據(jù)巴斯夫介紹，只要按照標簽上的使用說明施用，Axalion?就不會對益蟲產(chǎn)生影響。
作為擁有新穎作用機理的全新化合物，嗪蟲唑酰胺是巴斯夫繼雙丙環(huán)蟲酯（英威?）之后為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)貢獻的最新力作，它不僅豐富了公司的全球殺蟲劑產(chǎn)品組合，而且將為殺蟲劑抗性管理提供有力工具。
2023年，嗪蟲唑酰胺（Axalion?）將在澳大利亞和韓國上市，未來將在更多國家開發(fā)和推廣，預(yù)計其年峰值銷售額將突破1.00億美元。